Clopidogrel Bisulfat

Apa itu Clopidogrel 

Clopidogrel adalah obat untuk mencegah serangan jantung pada orang yang baru terkena penyakit jantung, stroke, atau penyakit sirkulasi darah (penyakit peripheral vascular).

Clopidogrel juga digunakan bersama aspirin untuk mengobati sesak napas yang memburuk akibat serangan jantung baru, angina tidak stabil, dan untuk mencegah penyumbatan darah setelah prosedur tertentu (misalnya cardiac stent).

Cara kerja clopidogrel adalah dengan mencegah pelekatan keping darah dan penyumbatan yang berbahaya. Clopidogrel adalah obat antiplatelet yang membantu menjaga aliran darah tetap lancar di dalam tubuh.

Clopidogrel mungkin juga berguna untuk mencegah serangan jantung dan stroke pada orang dengan detak jantung tidak teratur (atrial fibrillation).

Kelas Terapi Clopidogrel : Inhibitor Platelet-Agregasi

Nama Kimia / IUPAC Clopidogrel : methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-{4H,5H,6H,7H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl}asetat

Formula Molekul Clopidogrel  : C₁₆H₁₆ClNO₂S

Indikasi

Untuk menurunkan aterotrombosis yang menyertai serangan infark miokard, serangan stroke atau penyakit pembuluh darah perifer. Non-ST segment elevation acute coronary syndrome dengan pemakaian bersama asetosal.

Mekanisme Aksi Clopidogrel 

     Metabolit aktif clopidogrel mencegah pengikatan adenosin difosfat (ADP) ke reseptor platelet nya, merusak aktivasi ADP-dimediasi dari glikoprotein cacat dalam mobilisasi dari situs penyimpanan butiran platelet pada membran luar. dia obat khusus dan ireversibel menghambat P2Y12 subtipe cross-linking oleh fibrin protein. Tidak ada campur tangan langsung terjadi dengan reseptor GPIIb / IIIa. Sebagai glikoprotein GPIIb / IIIa kompleks reseptor utama untuk fibrinogen, dan menghambat agregasi platelet. Dengan menghalangi amplifikasi aktivasi platelet oleh dirilis ADP, agregasi platelet yang diinduksi oleh agonis lain.

      Prodrug; platelet-agregasi aktivitas penghambatan tergantung pada transformasi hati ke metabolit aktif, Metabolisme dipengaruhi oleh CYP2C19 polymorphism. Pasien dengan satu atau lebih varian alel CYP2C19 (misalnya, CYP2C19 * 2, CYP2C19 * 3) dijelaskan metabolisme miskin atau menengah; konsentrasi yang lebih rendah dari metabolit aktif, efek antiplatelet berkurang, dan insiden yang lebih tinggi kejadian kardiovaskular utama yang merugikan diamati pada pasien tersebut menerima clopidogrel. Sekitar 2-14% dari penduduk diperkirakan metabolisme miskin CYP2C19; Namun, ada banyak variasi di antara populations ras yang berbeda / etnis (Lihat Reduced Khasiat Terkait dengan Gangguan Fungsi CYP2C19 bawah Perhatian.)

    Metabolit aktif mengikat secara selektif dan secara nonkompetitif ke permukaan trombosit rendah afinitas platelet P2Y12 ADP-reseptor mengikat site. Menghambat ADP mengikat reseptor dan aktivasi reseptor berikutnya dari glikoprotein trombosit (GP IIb / IIIa) kompleks yang diperlukan untuk mengikat fibrinogen-platelet, Reseptor ADP ireversibel diubah, sehingga trombosit terkena clopidogrel tetap terpengaruh untuk sisa jangka hidup mereka (sekitar 7-10 hari) . Juga menghambat pelepasan ADP-dimediasi platelet granul padat (misalnya, ADP, kalsium, serotonin) dan alpha granul (misalnya, fibrinogen, thrombospondin) isi yang meningkatkan aggregatsi platelet.

Dosis 

• Serangan infark miokard, serangan stroke atau penyakit pembuluh darah perifer: Dewasa dan usia lanjut : dosis yang direkomendasikan adalah 75 mg satu kali sehari.
• Pasien dengan non-ST segment elevation acute coronary syndrome : Angina tidak stabil atau infark miokard non-Q-wave, dosis awal : 300 mg sekali pemberian dan dilanjutkan dengan 75 mg satu kali sehari dengan asetosal (75 mg-325 mg satu kali sehari).
• Dosis asetosal yang lebih tinggi berkaitan dengan meningkatnya resiko terjadinya perdarahan, maka direkomendasikan dosis Asetosal sebaiknya tidak melebihi 100 mg.

Kontraindikasi

Pasien yang hipersensitif terhadap komponen yang terkandung di dalam CPG. Pasien yang mengalami perdarahan patologis seperti  ulkus peptikum atau perdarahan intrakranial.

Peringatan dan Perhatian

Penggunaan CPG jarang menyebabkan timbulnya Thrombotic Thrombocytopenic Purpura(TTP), yang terjadi pada awal pemakaian.

CPG dapat memperpanjang waktu perdarahan sehingga penggunaannya harus hati-hati. Pasien dengan gangguan gastrointestinal harus hati-hati penggunaannya karena dapat menyebabkan perdarahan.

Penggunaan CPG pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat dengan diatesis perdarahan penggunaannya harus hati-hati begitu pula dengan pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat karena pengalaman penggunaan CPG masih terbatas pada pasien tersebut.

Efek Samping

Secara umum dapat terjadi konstipasi, diare, ulkus peptikum, ulkus gaster dan duodenum, muntah, perdarahan gastritis.

Interaksi 

Aspirin, AINS, warfarin, fenitoin.